CEM Liberty微波多肽合成系統在歐洲多肽合成論壇上備受關注

    第三十屆歐洲多肽論壇于2008年8月31日——9月5日，在芬蘭首都赫爾辛基舉辦。在會議上許多世界的化學家都表示,為了提高反應產率和速度，微波 多肽合成是大勢所趨。在過去的五年里，有關微波多肽合成的文獻有顯著的增加，許多文獻都集中在這種方法的速度以及這種方法促進了困難多肽合成的結果上，包 括那些用傳統方法無法合成的困難多肽。有關多肽合成的設備也得到了不斷的創新和改良，自動化的程度得到不斷的提高。

    在本屆會議上，共發表26篇有關微波多肽合成的論文，研究范圍從多肽疫苗（synthesis of peptide vaccines）、珠上二硫鍵形成（on-bead disulfide bond）、非自然的氨基酸的合成（synthesis of non-natural amino acids），水性環境下合成多肽（peptide synthesis in an aqueous environment），糖代多肽的合成（syntheses of glycosylated peptides）以及病毒多肽（viral peptides）的合成，樹脂上環肽的合成（on-resin ring closing etathesis）。有一份報告提出了一個成功利用微波合成111-mer長的多肽的案例。

    意大利弗羅倫薩大學的學者Dr. Anna Maria Papini, PhD, 鑒于其在多肽化學上的杰出貢獻，獲得了Leonidas Zervas獎。在她的獲獎演講“利用多肽免疫檢測來探索生物標識物——轉化研究的挑戰”中， Papini博士提及了她利用微波合成多肽方面的工作。她成功地在她的研究中利用了CEM LIBERTY微波多肽合成系統合成了困難的糖代多肽。

    9月2號星期二，三百人參與了一個CEM公司組織的午宴。宴會上，有七位學者在會議上講述了他們利用微波來合成多肽方面的工作進展。

    宴會上的一些亮點： 

    Athanassios Galanis （Institute for Research in Biomedicine at Barcelona Science Park）
    水性環境中利用微波輔助合成固相多肽 

    他的重點研究方向是如何利用較便宜、環保的溶劑（比如：水）來代替傳統較為昂貴的有機溶劑實現固相多肽合成。他同時也探討了微波能量對于一系列的常見的氨 基酸衍生物以及耦合反應物在水性環境下對固相多肽合成的優化。他成功地證明了在同時利用微波能量和水的條件下，可以很有效地降低固相多肽合成的成本，并且 更為環保。

    Marilena Androutsou （University of Patras）
    利用微波能量在CLTR—CL樹脂上有效率地合成髓鞘抗源MOG35—55和MOG97-108。 

    Marilena研究了髓鞘少突神經膠質細胞的糖蛋白（MOG）是一種多發性硬化癥的自身抗體。她準備了兩種免疫顯性的抗源表位，MOG35—55和 MOG97-108。她對于在2-chlorotrityl樹脂上合成多肽非常感興趣，而這種方法對于合成fully protected peptides是異常地重要，然而，這種方法在微波合成的條件可能會不穩定，MARILAN成功地展示了利用微波能量有效地在短時間內合成出高純度的 MOG35—55和MOG97-108。

    Denis Scanlon （University of Melbourne）
    利用微波能量合成長達111-mer的多肽片斷來對朊病毒的N末端的區域結構進行研究。 

    Denis致力于探索正常細胞蛋白normal cellular protein（PrPc）到病源性的亞型細胞蛋白pathogenic isoform PrPsc（PrPsc）的轉變機理，而后者正是導致阮病毒疾病prion disease的禍手。為了對這種阮病毒作出深入的研究，它需要合成PrPc的N末端部分，而他利用CEM Liberty全自動多肽合成系統成功地合成了一系列的多肽片斷，從蛋白序列位置1-144到20-111個氨基酸。這也是有史以來利用微波技術單次成功合成的zui長多肽。這些合成的多肽全都被成功地表征、分析及評估。

    Alessandra Di Cianni （Laboratory of Peptides and Proteins of the University of Florence）
    微波能量輔助閉環副分解反應來合成奧曲肽（synthesis of Octreotide dicarba-
Analogues）
    除了固相多肽合成以外，利用微波能量同時也被應用在合成后的修飾（post-synthetic
Modifications）。閉環反應的機理可以用于在一個多肽鏈上加入一個二硫鍵而因此使得肽鏈在氧化物或還原物存在的情況下更為穩定。傳統的方法都 需要的反應條件包括惰性反應環境和很長的反應時間，而Alessandra成功地展示了利用微波能量在短時間內合成高純度的奧曲肽。多肽合成儀。